Licochalcones extracted from Glycyrrhiza inflata inhibit platelet aggregationaccompanied by inhibition of COX-1 activity

作者：Okuda-Tanino A, Sugawara D, Tashiro T, et al.

翻译：张可星

来源：PLoS One. 2017 Mar 10;12(3):e0173628. doi: 10.1371/journal.pone.0173628. eCollection 2017.

[摘要]

已知从胀果甘草提取的甘草查耳酮有多种生物学特性，如抗炎、抗菌、抗肿瘤活性，但其对血小板聚集作用目前还没有报道。因此，在本研究中我们探讨甘草查耳酮对血小板聚集的影响。甘草查耳酮A、C和D预处理可以逆转胶原蛋白和U46619（血栓素A2受体激动剂）诱导的兔血小板聚集，并且具有浓度依赖性。虽然甘草查耳酮对凝血酶和ADP诱导的血小板聚集的抑制作用甚小，但是在这些化合物中，甘草查尔酮A对胶原蛋白诱导的血小板聚集的抑制作用最强。除了兔血小板，甘草查尔酮A也能降低胶原蛋白诱导的人血小板聚集。由于甘草查尔酮可以抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集和在完整的血小板中胶原蛋白诱导血栓素A2的产生，我们进一步研究甘草查尔酮A与环氧化酶(COX)-1的直接相互作用。正如所料，甘草查尔酮A在体外对COX-1和COX-2都产生抑制作用。关于甘草查尔酮A对COX-1酶反应动力学的影响，虽然甘草查尔酮A对低浓度的花生四烯酸诱导的前列腺素E2合成具有强抑制作用，但是有或者没有甘草查尔酮A，COX-1酶的Vmax值是相当的，这就表明它竞争与花生四烯酸在COX-1上相同的结合位点。这些结果表明，甘草查耳酮抑制胶原蛋白诱导的血小板聚集伴随COX-1的活性抑制。